今天讓我們一起來了解一下雷帕黴素的預防排異反應
雷帕黴素相比鈣調磷酸酶抑制劑的優點爲較低的肾髒毒性。長期應用調鈣磷酸酶抑制劑的患者會傾向于發展爲肾功能受損,甚至慢性肾功能衰竭,而使用雷帕黴素則可避免。
雷帕黴素尤其適用于因溶血性尿毒症而進行肾移植的患者,若使用鈣調磷酸酶抑制劑則可能引起該病的複發。但2008年10月7日,美國食品藥品管理局批准了雷帕黴素的安全性標示變更,以警告與其使用相關的肾功能下降風險。
雷帕黴素可單獨使用,也可與鈣調磷酸酶抑制劑合用,如他克莫司或黴酚酸酯。雷帕黴素可能存在傷口愈合障礙及血小板減少的副作用;
因此,一些中心並不會在移植手術後立即使用雷帕黴素,而是在術後數周或數月才開始應用。
雷帕黴素的應用量尚未確定,正進行着一系列臨床試驗。每位患者從小腸吸收雷帕黴素至血液系統的程度都不盡相同。
同劑量下,部分患者的血藥濃度高可爲其他患者的八倍。因此,需將血藥濃度控制于適合于患者濃度。這取決于下一次給藥前的血藥低谷濃度。
其血藥濃度與藥物暴露量之間存在良好的相關性。雷帕黴素與他克莫司的藥時曲線下面積近似,所以僅需了解兩者的藥代動力學類型即可。此外,在同時服藥時,兩者的藥代動力學類型不變。他克莫司劑量校正的藥物暴露量與雷帕黴素相關,所以其生物利用度類似。

